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研究院沈显波博士在用于药物控制释放的聚合物载体方面发表研究论文

作者:沈显波 时间:2019-11-27 点击数:

2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧自由基(TEMPO)是一种可稳定存在的有机小分子自由基。它常作为高效催化剂、自由基捕获剂、氧化还原中介、抗氧化剂及药物载体,被广泛应用在合成化学、聚合物化学、电化学和药物化学领域。除此之外,在电子自旋共振(ESR)、磁共振成像(MRI)的检测等方面也有TEMPO的身影。

近日,九江学院沈显波博士在ACS applied polymer materials上发表了关于TEMPO功能化的两亲性聚合物的研究论文(ACS Appl. Polym. Mater. 2019, 1, 2282−2290)。首次报道了经过酯化、RAFT活性聚合、氧化三步反应制备了一系列不同链长和亲疏水结构的TEMPO功能化的两亲性聚合物;该聚合物以PEG为亲水链段,含TEMPO自由基链为疏水链段,其能在水中自组装形成单分散的球形纳米粒子(RNPs)。该RNPs也能在还原剂维生素C(VC)的作用下进行解离。



同时对解离机理进行研究,发现VC解聚RNPs经过了二个阶段。第一阶段为,VC将TEMPO自由基进行还原改变了聚合物链的亲疏水性质,使得纳米粒子发生了溶胀。第二阶段为,聚合物链间发生解离迫使纳米粒子的分解。使用NaClO验证了纳米粒子的氧化响应性。

同时,将R6G作为一种模型化合物包覆到RNPs中。控制释放实验表明,能通过改变外加VC的浓度对R6G进行精准释放。

最后,作者对该聚合物进行了细胞毒性测试。发现即使TEMPO功能化的两亲性聚合物浓度达到500 μg·mL−1,它们对正常细胞均表现出可忽略的毒性(细胞活力 > 95%)。

以上研究表明该聚合物在靶向给药方面具有较好的应用前景。


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